كاس 863288-34-0 الهرمونات القانونية لنمو العضلات المعدلة GRF 1-29 الببتيدات CJC-1295 NO DAC

كاس رقم 863288-34-0

المرادفات: CJC-1295 بدون DAC ، CJC 1295 w / o DAC

الصيغة الجزيئية: C152H252N44O42

ميغاواط: 3367.97

تسلسل:

صور-D-علاء الحية علاء إيل-الفنيل ألانين-منتدى المجالس الرومانسية-GLN-سر-صور-الارجنتين-ليز-فال-لوي-علاء-GLN-لوي-سر-علاء-الارجنتين-ليز-لوي-لوي-Gln- آسيا والمحيط الهادئ-إيل-لوي-سر-الارجنتين-NH2

النقاوة: > 98 ٪

الذيفان الداخلي البكتيري: <5EU / mg

المقدمة:

CJC-1295 بدون DAC هو هرمون الببتيد 30 amino الببتيد tetrasubstituted ، يعمل بشكل أساسي كهرمونات نمو تطلق هرمون (GHRH) تناظري.

واحدة من مزايا CJC-1295 على GHRH التقليدية أو rHGH هو قدرتها على bioconjugate مع الألبومين المصل ، وبالتالي زيادة فترة نصف الحياة ونافذة العلاجية. ينجز ذلك باستخدام مجموعات حماية حول الأحماض الأمينية في GHRH عرضة للتدهور الأنزيمي.

أجريت البحوث السريرية لأول مرة ل CJC-1295 خلال منتصف عام 2000. كان الهدف من الببتيد هو معالجة ترسبات الدهون الحشوية لدى مرضى الإيدز البدينين ، حيث يفترض أن زيادة مستويات هرمون النمو الخارجي تؤدي إلى زيادة تحلل الدهون (فقدان الدهون). كان البحث السريري ناجحًا في النهاية لمعظم الموضوعات البحثية.

CJC-1295 هو تناظر ببتيد tetrasubstituted من GHRH مع D-Ala ، Gln ، Ala ، و Leu بدائل في المواضع 2 و 8 و 15 و 27 على التوالي. هذه البدائل تخلق ببتيدًا أكثر استقرارًا مع الاستبدال في الموضع 2 لمنع انقسام DPP-IV ، الموضع 8 لتقليل إعادة ترتيب الأسباراجين أو التحليل المائي الأميري إلى حمض الأسبارتيك ، الموضع 15 لتعزيز النشاط الحيوي ، والموضع 27 لمنع أكسدة الميثيونين. هذه البدائل هي المفتاح في زيادة نصف العمر الإجمالي لل CJC-1295 ولكن هناك سبب أكبر حتى لماذا تم تمديد عمر النصف من ~ 7 دقائق إلى أكثر من 7 أيام! Bioconjugation هي تقنية حديثة نسبياً تأخذ مجموعة تفاعلية وتعلقها ب p pتيد ، والذي يتفاعل بدوره مع كيان نووي مغزلي (عادة جزيء سالبة جزئياً) يوجد في الدم لتشكيل رابطة أكثر استقراراً. يتم اختيار الألبومين ، واحدة من أكثر المواد وفرة في جسم الإنسان كما nucelophile بواسطة هذا الببتيد خاصة بفضل مجموعة Thys Cys34 التي تجذبه. من خلال الجمع بين تناظر هرمون النمو Tetrasubstituted GHH مع حمض maleimodoproprionic باستخدام رابط Lys ، يمكنك إنشاء ببتيد GHRH مع تقارب ارتباط عال للألبومين. وبمجرد أن يربط جزيء CJC-1295 نفسه بالألبومين ، فإنه يمنح حياة نصف ممتدة ومتوفرًا حيويًا بفضل الألبومين الذي يمنع التحلل الإنزيمي وإفراز الكلى. في الواقع ، تكون مقاومة الصون الحيوي فعالة للغاية بحيث كان هناك أقل من 1 ٪ من CJC-1295 تركت دون تفاعل في الجسم الحي وأكثر من 90 ٪ استقرت بعد مشرف subQ. هذا يعني أنك تحصل على المزيد مما دفعته مقابل العمل نيابة عنك. لم يكن هناك أي تدهور DPP-IV لوحظ على CJC-1295 في أي من التجارب المختلفة التي أجريت.

نظرًا لنصف العمر الطويل للغاية لـ CJC-1295 ، من المعقول أن يستخدم الباحثون هذا الببتيد مرة واحدة في الأسبوع مع نتائج cjc 1295 المتميزة. وقد أجريت تجارب مختلفة لاختبار فعالية CJC-1295 في الجسم الحي ، وقد أفادت مجلة علم الغدد الصماء السريرية والأيض الزيادات تعتمد على الجرعة في متوسط ​​تركيزات GH البلازما بنسبة 2-10 أضعاف لأكثر من 6 أيام وزيادة IGF-1 تركيزات 1.5-3 أضعاف لمدة 9-11 أيام بعد حقنة واحدة! ليس هذا فحسب ، بل أثبتت متوسط ​​عمر النصف إلى 5.8-8.1 يومًا وبعد أن أظهرت جرعات متعددة أن مستويات IGF-1 بقيت فوق خط الأساس لمدة تصل إلى 28 يومًا بعد ذلك! تم الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية خطيرة في أي مجموعة.

نتيجة هذه الزيادات العملية

نظرًا لأن CJC-1295 لم يظهر أن DAC يعزز عمر النصف GHRH1-29 ، فقد أثبتت الدراسة العلمية التي تعتمد على اختبار الحيوانات أن وجود الببتيد يمكن أن يلعب دورًا حيويًا في تعزيز العمليات الوظيفية المحددة ، خاصةً تلك التي تتعلق بتخليق البروتين. بعض الفوائد المتصورة التي تم ربط الببتيد بها تتضمن وسيلة أكثر فاعلية لتكسير الأنسجة الدهنية ، زيادة في نمو العضلات والهيكل العظمي ، زيادة في كثافة العظام ، وتعزيز نظام المناعة. وقد نظّرت أيضًا أن الببتيد يمكن أن يكون مسؤولًا عن تحسين النوم العميق ، لأن هذه هي الفترة التي يحدث فيها معظم تخليق البروتين.

بحت للبحث العلمي

على الرغم من حقيقة أنه كان هناك الكثير من الأبحاث على CJC-1295 لا DAC فيما يتعلق بكيفية عملها والفوائد التي يمكن استخلاصها من هذه الوظيفة ، ينبغي التأكيد على أن الببتيد لا يزال مخصصًا للدراسة العلمية في هذه المرحلة. في الوقت المناسب. ولهذا السبب ، يجب أن تكون أي نتائج أو ملاحظات تتعلق بـ CJC-1295 No DAC حصريًا نتاج دراسة تم إجراؤها في بيئة محصورة تمامًا مثل منشأة الأبحاث الطبية أو المختبر.

منتجات ذات صله: